セチリスタット Cas番号:282526-98-1 分子式:C25H39NO3
融点 | 72.0~76.0℃ |
密度 | 1.02 |
保管温度 | 乾燥状態、2~8℃で密封 |
溶解度 | クロロホルム(微量)、酢酸エチル(微量) |
光学活性 | 該当なし |
外観 | オフホワイトのクリスタル |
純度 | ≥98% |
セチリスタット (ATL-962 としても知られる) は、2 型糖尿病 (T2DM) と脂質異常症の両方を有し、体重が一定の患者に限定される肥満の治療薬として、2013 年 9 月に日本の厚生労働省によって承認されました。指数(BMI)25 kg/m2食事療法および/または運動療法にもかかわらず。オーリスタットと同様、セチリスタットは腸内の膵リパーゼの阻害を介して脂肪の吸収を阻害し、それによって食事からのカロリー摂取を減らします。医薬化学プログラムは科学文献には記載されていませんが、セチリスタットを記載した特許には、さまざまなアリール置換基と親油性尾部をもつ類似体の合成についても記載されています。セチリスタットの合成には、ヘキサデシルカルボノクロリデートと 2-アミノ-5-メチル安息香酸との縮合が含まれます。他の類似体は、カルボノクロリデートおよび 2-アミノ安息香酸成分を変えることによって合成されました。セチリスタットは、IC を有するヒトおよびラットの膵リパーゼの強力な阻害剤です。50代それぞれ 15 および 136 nM で、トリプシンまたはキモトリプシンの阻害はほとんどありません。
糖尿病患者と非糖尿病患者の両方の肥満治療のための新規膵リパーゼ阻害剤。
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