Cas番号：54-31-9 分子式：C12H11ClN2O5S

テルミサルタンは高血圧の治療薬として米国で発売されました。4-アミノ-3-メチル安息香酸メチルから始めて8つのステップで調製できます。ベンズイミダゾール環への最初と二回目の環化は、それぞれステップ 4 と 6 で起こります。テルミサルタンは、レニン-アンジオテンシン-アルドステロン系 (RAAS) の主要なエフェクター分子であるアンジオテンシン II (Ang II) の作用をブロックします。これは、リード化合物であるロサルタンに次いで市場に投入されるこのクラスの《サルタン》としては6番目である。その効果が長く持続すること (半減期 24 時間) が、他のアンジオテンシン II アンタゴニストとの主な違いである可能性があります。このカテゴリーの他のいくつかの薬剤とは異なり、その活性は活性代謝物への変換に依存せず、1-O-アシルグルクロニドがヒトで見られる主要な代謝物です。テルミサルタンは、AT1 受容体の強力な競合的アンタゴニストであり、アンジオテンシン II の重要な効果のほとんどを媒介しますが、AT2 サブタイプや心血管調節に関与する他の受容体に対する親和性を欠いています。いくつかの臨床研究では、テルミサルタンは 1 日 1 回の投与で、副作用（特に高齢患者における ACE 阻害剤に伴う治療関連の咳）の発生率が低く、効果的かつ持続的な血圧降下効果をもたらしました。