l Cas番号: 171596-29-5 分子式: C₂₂H₁₉N₃O₄
融点 | >193℃ |
密度 | DMF:25mg/ml DMF:PBS (pH 7.2) (1:1): 0.5 mg/ml DMSO:20mg/ml |
保管温度 | -20℃ |
溶解度 | DMF:25mg/ml DMF:PBS (pH 7.2) (1:1): 0.5 mg/ml DMSO:20mg/ml |
光学活性 | [α]/D +68 ~ +78°、c = 1 (クロロホルム-d中) |
外観 | 白からオフホワイトの固体 |
純度 | ≥98% |
(市場名または)は、勃起不全、前立腺肥大症、肺動脈高血圧症の治療に使用されるPDE5阻害剤の一種です。その効果は、血管の筋肉を弛緩させ、海綿体への血流を増加させることです。の作用機序は、cGMP 特異的ホスホジエステラーゼ 5 型 (PDE5) の活性の阻害によるものです。PDE5 は、陰茎の周囲にある海綿体の cGMP を分解します。したがって、タダラフィはcGMP濃度の増加をもたらし、さらに平滑筋の弛緩と海綿体への血流の増加を引き起こします。いくつかの臨床研究では、心血管リスクが高い男性の内皮機能を改善し、前立腺肥大症に続発する尿路症状を軽減する可能性があることを示唆しています。
鎮痛薬、取り込みブロッカー、μ-オピオイド受容体アゴニスト。ホスホジエステラーゼ 5 阻害剤。勃起不全の治療に使用されます。
シルデナフィルやバルデナフィルとは構造が異なります。急速に吸収され、2 時間後に濃度がピークに達し (20 mg 投与後 378 μg/L)、17.5 時間という長い半減期を示します。また、肝臓 (CYP3A4) によっても代謝されます。特に、その薬物動態は、アルコールや食物摂取、あるいは糖尿病や肝機能障害や腎機能障害などの要因によって臨床的に影響を受けません。
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