Cas番号：224785-91-5分子式：C23H33ClN6O4S

2番目に発売された薬剤で、満腹時に服用しても発現時間が短縮されないという利点がありました。PDE5 の阻害剤としてシルデナフィルより 30 倍強力であり (平均 IC50、3.9 nM)、タダラフィルより 10 倍強力であり、ヒト PDE2、PDE3、および PDE4 よりもヒト PDE5 に対する選択性が高く (>1,000 倍)、 PDE1 に対する中程度の選択性 (>80 倍)。新しい PDE5 阻害剤の PDE 阻害選択性と in vitro および in vivo 両方の効力。PDE5 による cGMP の加水分解を特異的に阻害し、IC50 は 0.7 nM (シルデナフィル 6.6 nM) でした。PDE1 の IC50 は 180 nM、PDE6 は 11 nM、PDE2、PDE3、および PDE4 は 1,000 nM を超えました。